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左旋多巴〔典〕
左多巴，LARODOPA，DOPAR，L-Dopa
Levodopa
片劑：每片50mg；100mg；250mg。膠囊劑：每膠囊100mg；125mg，250mg。
暫無
為體內合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前體物質，本身并無藥理活性，通過血腦屏障進入中樞，經多巴脫梭酶作用轉化成DA而發揮藥理作用。改善肌強直和運動遲緩效果明顯，持續用藥對震顫、流涎、姿勢不穩及吞咽困難亦有效。口服在胃中不吸收，因可被胃粘膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經主動轉運而吸收。 空腹服后1～2小時，血藥濃度達峰值，若與高蛋白，高脂食物同服可影響吸收。外周循環中左旋多巴只有1％進入中樞轉化成DA后發揮作用，血漿t1/21～3小時。循環中左旋多巴95％在肝內轉化為DA，如合用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴用量，使進入中樞的量增多，并減少外周DA引起的副作用。 臨床應用：①震顫麻痹。對輕、中度病情者效果較好，重度或老年病人效差。②肝昏迷。可使病人清醒，癥狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質多巴胺異常有關，服用后，可改善中樞功能而奏效。亦有人認為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性。
（1）治療震顫麻痹口服，開始時1日0.25～0.5g，每服2～4日增加0.125～0.5g。維持量1日3～6g，分4～6次服，連續用藥2～3周后見效。在劑量遞增過程中，如出現惡心等，應停止增量，待癥狀消失后再增量。 （2）治療肝昏迷。0.3～0.4g／d，加入5％葡萄糖溶液500ml中靜滴，待完全清醒后減量至0.2g／d，繼續1～2日后停藥。或用本品5g加入生理鹽水100ml中鼻飼或灌腸。
不良反應較多，因用藥時間較長很難避免。主要由于外周產生的多巴胺過多引起。 （1）胃腸道反應惡心，嘔吐，食欲不振，見于治療初期，約80％病人產生。用藥3個月后可出現不安、失眠、幻覺精神癥狀，此外尚可有體位性低血壓、心律失常及不自主運動等。應注意調整劑量，必要時停藥。 （2）“開關”現象（患者突然多動不安是為“開”，而后又出現肌強直運動不能是為“關”），見于年齡較輕病人，約在用藥后8個月左右出現。可采用減少劑量或靜注左旋多巴翻轉或控制這一現象。 （3）與維生素B6或氯丙嗪等合用療效降低。與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用增加療效，減少副作用，此時可合并應用維生素B6。 （4）禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。 （5）消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼患者禁用。 （6）可增強病人性功能。
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