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環吡異喹酮，EMBAY-8440

Praziquantel

片劑：每片0.2g。緩釋片：每片0.2g。

暫無

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本品為一新型廣譜抗寄生蟲藥。動物實驗證明，對日本血吸蟲病以及絳蟲病、華支睪吸蟲病，肺吸蟲病等均有效。低濃度的吡喹酮（5ng／ml）可刺激血吸蟲使其活動加強，較高濃度（1μg／ml）時蟲體即攣縮。 本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲對葡萄糖的攝入，促進蟲體內糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。口服后約80％自消化道迅速吸收，達Cmax為0.5～1小時。體內分布以肝、腎、脂肪組織含量最高。在體內轉化和排泄較快，主要經肝代謝，t1/2約為1～1.5小時。 本品治療血吸蟲病的特點為：劑量小（約為現用一般藥物劑量的1／10），療程短（從現用藥物的20日或10日縮短為1至2日）、副作用輕、有較高的近期療效。血吸蟲病患者經本品治療后半年糞檢蟲卵轉陰率為97.7％～99.4％。由于本品對尾蚴、毛蚴也有殺滅效力，故也用于預防血吸蟲感染。也有以本品治療腦囊蟲病。

口服，治療血吸蟲病，一次10mg／kg，一日3次，急性血吸蟲病，連服4日；慢性血吸蟲病，連服2日。皮膚涂擦1％。濃度吡喹酮，12小時內對血吸蟲尾蚴有可靠的防護作用。治腦囊蟲病，每日20mg／kg，體重＞60kg，以60kg計量，分3次服，9日為1療程，總量180mg／kg，療程間隔3～4個月。

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（1）在服首劑1小時后可出現頭昏、頭痛、乏力、腹痛、關節酸痛、腰酸、腹脹、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫、早搏等，一般不需處理，于停藥數小時至一二天內即消失。 （2）成年患者服藥后大多心率減慢，兒童則多數心率增快。 （3）偶見心電圖改變（房性或室性早搏、T波壓低等），血清氨基轉移酶升高，中毒性肝炎等。并可誘發精神失常及消化道出血；腦疝、過敏反應（皮疹、哮喘）等亦有所見。嚴重心、肝、腎病患者及有精神病史者慎用。