二脫氧肌苷
惠妥滋 Videx
Didanosine
去羥肌苷在25℃（pH=6）時的溶解度約為27.3 mg/mL，在酸性溶液中不穩(wěn)定，如在pH<3和37℃時，2分鐘內(nèi)就有10％的去羥肌苷降解為次黃嘌呤。 去羥肌苷咀嚼/分散緩沖片為圓形，類白色至淡桔/黃色，表面有斑點，橙味，一面刻有“VIDEX”字樣，另一面刻有產(chǎn)品的規(guī)格，有25、50、100、150和200 mg等規(guī)格，每片中所含的緩沖劑為碳酸鈣和氫氧化鎂，此外尚含無活性成分天冬酰胺、山梨醇、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂等。所有劑型都應(yīng)貯藏于密閉瓶中，15-30℃保存。片劑用水溶解后，可在室溫中保存1小時。口服緩沖粉劑用水溶解后，可在室溫中保存4小時。小兒口服粉劑配成混合液后應(yīng)貯存于冰箱內(nèi)，2-8℃下最多可保存30天。 去羥肌苷緩沖粉劑為單劑量，兒童安全的鋁箔包裝，有100、167和250 mg幾種規(guī)格，內(nèi)含枸櫞酸-磷酸緩沖劑（包括磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉和枸櫞酸）和蔗糖。去羥肌苷小兒口服粉劑有4盎司和8盎司兩種玻璃瓶裝規(guī)格，分別含有2 g和4 g去羥肌苷藥粉。
暫無
與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV感染。 艾滋病的治療 。
成人：體重≥60 kg者，片劑的推薦劑量為200 mg bid或400 mg qd，緩沖粉劑為250 mg bid。體重<60 kg者，片劑的推薦劑量為125 mg bid或250 mg qd，緩沖粉劑為167 mg bid。 兒童： 推薦劑量為120 mg/m2，每日2次。兒童每日1次的治療方案尚未確定。 本藥應(yīng)在餐前至少30分鐘給藥，或在進(jìn)食2小時后空腹服用。無論是每日1次還是每日2次，為提供足夠的緩沖液以防止去羥肌苷在胃內(nèi)被酸降解，每次至少應(yīng)服用2片相應(yīng)的劑量。200 mg規(guī)格的片劑只用于每日1次治療方案。為避免胃腸道不良反應(yīng)，每次用量不應(yīng)超過4片。 腎功能損害者 推薦劑量如下： 肌酐清除率>60 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑400 mg qd或200 mg bid（緩沖粉劑250 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑250 mg qd或125 mg bid（緩沖粉劑167 mg bid） ； 肌酐清除率為30-59 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑200 mg qd或100 mg bid（緩沖粉劑100 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑150 mg qd或75 mg bid（緩沖粉劑100 mg bid） ； 肌酐清除率為10-29 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑150 mg qd（緩沖粉劑167 mg qd），體重<60 kg的患者，給予片劑或緩沖粉劑100 mg qd ； 肌酐清除率<10 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑或緩沖粉劑100 mg qd，體重<60 kg的患者，給予片劑75 mg qd（緩沖粉劑100 mg qd）。 對兒童腎功能損害者，尚無實驗數(shù)據(jù)表明需調(diào)整劑量，但可考慮減少劑量或延長用藥間隔。 連續(xù)腹膜透析或血液透析的病人建議使用¼常規(guī)用量。血液透析后，不需要再補充給藥。 本藥用藥過量目前尚無已知的解毒藥。在I期臨床研究中，初始劑量為目前推薦劑量的10倍，發(fā)生的毒性有：胰腺炎、外周神經(jīng)病變、腹瀉、高尿酸血癥和肝功能減退。去羥肌苷不能通過腹膜透析排出，而血液透析能排出少量去羥肌苷。 咀嚼/分散片：成人 片劑應(yīng)充分咀嚼，或在服用前溶解在至少1盎司的水中，攪拌直至完全混勻，立即飲用全部溶液。若需要另外調(diào)味，溶液可用1盎司的蘋果汁稀釋，服用前再次攪拌后立即服用。加有蘋果汁的溶液在室溫17-23℃可穩(wěn)定1小時。 口服緩沖粉劑： 將藥粉倒入4盎司飲用水中，攪拌2-3分鐘直至完全溶解，立即服用。不要加果汁或其他酸性溶液。 小兒口服緩沖粉劑：首先必須將藥粉配成20 mg/mL的初始溶液，再加入抗酸成分，使最終濃度為10 mg/mL。步驟如下：在藥瓶中，2 g或4 g藥粉分別加入100 mL或200 mL純水，配成20 mg/mL的初始溶液，立即把1份20 mg/mL的初始溶液或是和雙倍濃度的Mylanta溶液混合，或是用Mylanta TC混懸液配制成10 mg/mL的終混合液。 此混合液應(yīng)分裝于大小合適的密閉玻璃或塑料容器（HDPE、PET或PETG）中，置于冰箱內(nèi)保存，2-8℃下最多可存放30天。每次使用前應(yīng)輕搖，使混合液充分混勻。
對去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。 胰腺炎 合用司坦夫定的患者，無論是否合用羥基脲，發(fā)生胰腺炎的可能性較大。為了維持生命，必須使用有胰腺毒性藥物的患者，建議暫停使用本藥。有胰腺炎危險因素的患者，盡量避免使用本藥，必需使用時，務(wù)必謹(jǐn)慎。HIV感染的晚期患者發(fā)生胰腺炎的可能性高，需密切觀察。腎功能損害的患者，若劑量不作調(diào)整，也較容易發(fā)生胰腺炎。 胰腺炎的發(fā)生率與劑量有關(guān)。在Ⅲ期研究中發(fā)現(xiàn)，若用藥超過推薦劑量，其發(fā)生率為1%～10%，而采用推薦劑量時的發(fā)生率為1%～7%。兒科研究發(fā)現(xiàn)，首次劑量低于300 mg/m2/日時，胰腺炎發(fā)生率為3％（2/60） ；高劑量時，發(fā)生率為13％（5/38）。兒童患者出現(xiàn)胰腺炎的癥狀和體征時，應(yīng)暫停使用本品，一旦確診為胰腺炎，應(yīng)禁用去羥肌苷。 乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大 這些情況多發(fā)生在女性，肥胖和長期的核苷攝入可能是引起上述情況的危險因素。若有患肝臟疾病的危險因素，患者應(yīng)慎用本藥。因這些情況也發(fā)身于無危險因素的患者，所以用藥時也需密切監(jiān)測臨床或?qū)嶒炇覚z查結(jié)果，一旦出現(xiàn)乳酸酸中毒或明顯的肝毒性（包括肝腫大和脂肪變性，轉(zhuǎn)氨酶可能不升高），應(yīng)暫緩治療。 視網(wǎng)膜病變和視神經(jīng)炎 在成人和兒童患者中，均有視網(wǎng)膜病變和視神經(jīng)炎發(fā)生。服用本藥的患者應(yīng)定期接受視網(wǎng)膜檢查。 外周神經(jīng)病變 服用本品治療的病人可出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，表現(xiàn)為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經(jīng)病變病史，以及同時使用如司坦夫定等神經(jīng)毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。如在療程中發(fā)生了外周神經(jīng)病變的癥狀，待中毒癥狀消退后，患者仍能耐受減量的本藥治療。重復(fù)使用本藥治療后，若再出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，需考慮完全停止本藥治療。 苯丙酮尿癥患者：每片去羥肌苷咀嚼/分散片中含苯丙氨酸36.5 mg。 限制鈉鹽攝入量的患者：去羥肌苷緩沖粉劑單劑量包裝含1380 mg的鈉。 腎功能損害患者（肌酐清除率<60 mL/分）：因藥物的清除率降低，較易發(fā)生毒性反應(yīng)，因此，對這類患者應(yīng)減少本藥的用量。去羥肌苷分散片含8.6 mEq的鎂，若長期使用，會加重患者的鎂負(fù)荷。 肝功能損害患者：肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥代動力學(xué)尚不明確，使用本藥時應(yīng)監(jiān)測其毒性。另外，本藥與無癥狀高尿酸血癥相關(guān)，若不能降低血中的尿酸濃度，必須暫停使用本藥。 應(yīng)告知患者，去羥肌苷與其它有相似毒性的藥物合用時，其不良反應(yīng)比單用本藥更易發(fā)生。與某些藥物合用或飲酒，可能增加本藥的毒性。為保證胃內(nèi)的酸中和，每次至少應(yīng)服用2片，但不宜超過4片，避免過多的抗酸成分引起胃腸道副作用。另外，還應(yīng)告知患者，本藥并不能治愈HIV感染，患者仍可能繼續(xù)發(fā)展產(chǎn)生與艾滋病或ARC相關(guān)的疾病，包括機(jī)會致病菌感染。另外，本藥也不能預(yù)防HIV通過性接觸或血液污染而造成傳染。目前，長期使用本藥的遠(yuǎn)期效果尚不明了。 致癌、致畸性及對生育能力的影響 一項去羥肌苷對小鼠和大鼠的終身致癌作用的研究，為期分別為22和24個月。在小鼠實驗中，不論雌雄，去羥肌苷的初始劑量均為120、800和1200 mg/kg/日，8個月后，雌性小鼠的劑量減少為120、210和210 mg/kg/日，雄性小鼠的劑量減少為120、300和600 mg/kg/日。雌性小鼠不能耐受兩個較高劑量，雄性小鼠不能耐受最高劑量。按相對AUC比較，雌性小鼠所用的小劑量，相當(dāng)于人用最高劑量的0.68倍，雄性小鼠所用的小劑量相當(dāng)于人用最高劑量的1.7倍。 在大鼠實驗中，去羥肌苷的初始劑量為100、250和11000 mg/kg/日，18個月后，高劑量減少為500 mg/kg/日。雌雄兩性大鼠所用的高劑量相當(dāng)于人用最高劑量的3倍。即使使用最大耐受劑量，去羥肌苷均不會增加小鼠或大鼠腫瘤的發(fā)生率。 去羥肌苷在以下遺傳毒性實驗中呈陽性：大腸桿菌測試株WP2uvrA細(xì)菌突變實驗 ；L5178Y/TK≥小鼠淋巴細(xì)胞瘤哺乳類細(xì)胞基因突變實驗 ；人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的體外染色體畸變實驗 ；中國倉鼠肺細(xì)胞的體外染色體畸變實驗 ；BALB/c3T3體外轉(zhuǎn)型實驗。在Ames沙門氏菌突變實驗和大鼠、小鼠體內(nèi)微核試驗中，未發(fā)現(xiàn)突變。 對妊娠及哺乳的影響 本藥屬于妊娠B類。按臨床劑量形成的血漿濃度折算，12倍的去羥肌苷對大鼠的生育力和胎兒無影響 ；14.2倍的去羥肌苷對家兔的生育力和胎兒也無影響。12倍的去羥肌苷對雌性大及其幼仔在哺乳中期和晚期有輕度毒性。這些大鼠進(jìn)食量和體重減少，而后代的體格和功能發(fā)育均不受影響。第二代無明顯變化。有實驗顯示，去羥肌苷能通過大鼠的胎盤轉(zhuǎn)運給胎鼠。對妊娠婦女尚未有充分核實的研究。動物生殖實驗并不能完全預(yù)測人類對藥物的反應(yīng)。因此，妊娠期除非確實需要時，才應(yīng)該使用本藥。 為監(jiān)控孕婦服用本藥及其它抗病毒藥物對胎兒的影響，醫(yī)生應(yīng)對服藥的患者進(jìn)行登記。 美國疾病控制中心建議，為減少產(chǎn)后HIV的傳染，HIV感染的母親不要給新生兒哺乳。大鼠實驗發(fā)現(xiàn)，去羥肌苷及其代謝物可經(jīng)乳汁分泌。目前還不知道去羥肌苷是否在人類的乳汁中分泌。 對兒童的影響 已有充分的成人和兒童的藥代動力學(xué)研究表明，兒童可使用去羥肌苷。
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