1978年，為指導(dǎo)高血壓的治療，世界衛(wèi)生組織提出“階梯治療方案”，把利尿劑和β阻滯劑列為一線藥物。因?yàn)檫@兩種藥可使腦卒中、充血性心力衰竭、惡性高血壓的發(fā)病率明顯降低。后經(jīng)進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，使用小劑量利尿劑不僅對(duì)糖、脂肪、電解質(zhì)代謝的副作用少，而且降壓冠心病事件的效果比大劑量更顯著。β阻滯劑則在降壓的同時(shí)能明顯減少心肌梗死的復(fù)發(fā)，其中少量美多心安等還能改善心功能，適用于老年高血壓心衰患者。
因此，1988年美國高血壓委員會(huì)提出新的階梯治療方案，又把鈣拮抗劑和轉(zhuǎn)換酶抑制劑列入一線藥物，并強(qiáng)調(diào)個(gè)體化治療原則。到1994年，世界衛(wèi)生組織正式將以上四種藥及α—受體阻滯劑列為一線降壓藥。至此，一線藥共有五大類。
在鈣拮抗劑中以血管選擇性最強(qiáng)的二氫吡啶類應(yīng)用最多。我國已完成的兩個(gè)前瞻性臨床研究，“上海硝苯地平治療老年高血壓臨床試驗(yàn)”及“中國老年收縮期高血壓臨床試驗(yàn)”都表明選用鈣拮抗劑可降低總死亡率和腦卒中的發(fā)生，而對(duì)冠心病無不良影響。一般認(rèn)為，目前使用的長(zhǎng)效、緩釋、控釋的鈣拮劑比短效制劑有更多優(yōu)點(diǎn)，效果明確，副作用更少。
轉(zhuǎn)換酶抑制劑除有良好的降壓作用外，尚能逆轉(zhuǎn)左室肥厚，有腎臟保護(hù)作用，能改善胰島素抵抗，對(duì)糖、脂肪代謝無不良作用，并能使心梗后病人、心衰病人的心功能改善，心梗復(fù)發(fā)減少，死亡率下降;對(duì)糖尿病腎病也有良好效果。但干咳是其常見的副作用，成為患者停藥的主要原因。
α—阻滯劑除有明確降壓效果外還能改善前列腺肥大患者的排尿困難，改善胰島素抵抗，有一定的逆轉(zhuǎn)左室肥厚作用。
目前控制血壓的難點(diǎn)在于，約半數(shù)以上的病人順從性差，即病人不能按時(shí)按量規(guī)律服藥，或自行停藥。其原因固然有多種，但因藥物的副作用致使生活質(zhì)量下降是重要原因之一。因此研制新型的更安全有效的藥物是當(dāng)前的迫切任務(wù)。蘆沙坦(科素亞)是一種全新類型的抗高血壓藥，屬于血管緊張素Ⅱ拮抗劑。
由于其選擇性強(qiáng)，不僅能有效阻斷血管緊張性Ⅱ與受體的結(jié)合，產(chǎn)生一系列良好的生理效應(yīng)，而且可以避免轉(zhuǎn)換酶抑制劑常見的引起咳嗽的副作用，從而能明顯提高患者的順從性。其降壓效果可與長(zhǎng)效鈣拮抗劑、轉(zhuǎn)換酶抑制劑媲美，而耐受性則明顯較好，其中咳嗽僅為對(duì)照組的1/5，與安慰劑相仿，且服法簡(jiǎn)便，每日一次，對(duì)合并糖尿病、腎病者也有良好效果，因而具有廣闊的應(yīng)用前景。
