鉛是一種具親和性的有毒礦物，進入人體內半衰期很長，大約為1460天。它先以磷酸氫鉛的形成分布于全身，繼之有90%～95%轉化為正磷酸鹽沉積在骨骼、牙齒、臟器、肌膚、毛發中，然后緩慢地轉移至血液中。鉛對人體各種組織系統均有毒性危害，尤其是神經、造血系統受害最甚。
當鉛的攝入量大于排泄量時，血液中鉛元素就會增高。鉛在體內蓄積到一定量時，會造成早期鉛中毒，中毒癥狀為頭暈、頭痛、煩躁、失眠、乏力、健忘、食欲減退、口有異味、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉或便秘等。此外，鉛還可以使人的記憶力衰退，思維和判斷能力下降，女性月經不調。鉛還能通過胎盤侵入胎兒腦組織，使嬰幼兒發生智力障礙、痙攣性疾病和行為異常。鉛還有致突變作用，使細胞癌變的危險性增加。體內含鉛量高的癌癥患者，治療效果也會相應下降。
中度和重度鉛中毒者，鉛與體內蛋白質中的巰基結合，含巰基的酶被抑制，影響血紅素合成，從而引發貧血。
正常人體內含鉛總量為0.1～0.2克，中毒量約為0.4克，致死量為20克，鉛化物的致死量為50克。若1周內每天從含鉛中藥中攝入10毫克鉛，或在幾個月內每天攝入1毫克鉛，便可引起中毒。此外，中醫外科用做狗皮膏藥等的膏藥基質，是用鉛丹制成的，經常使用，經肌膚緩慢吸收，也會發生鉛中毒。
目前尚無專門驅鉛的理想藥物。但有些食物有一定的驅鉛作用，如牛奶、蝦皮、茶葉、大蒜、胡蘿卜、南瓜、海帶等。此外，一些富含維生素C的果蔬，如豆芽、綠葉蔬菜、鮮棗、橘子、檸檬、荸薺等亦有驅鉛之效，可經常食之。
