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石破天驚!世界上首個“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”研發成功!

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www.0797xy.net    2020-5-29 15:07:30

石破天驚!世界上首個“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”研發成功


閻家麒教授團隊17年磨一劍,交戰于SARS-CoV,決勝于COVID-19

 

從病毒入侵人體,即進入了它的生命周期:入侵細胞-復制-組裝。完成這一生命周期主要借助于病毒S蛋白-受體ACE2的結合,RdRp復制和MPro(3CLpro)組裝。然后,新的病毒溢出宿主細胞去感染下一個細胞。閻家麒教授把病毒入侵、復制和組裝設定為三個靶標。篩選、合成三種化合物精準阻斷S蛋白-ACE2結合,抑制 RdRp和MPro,使得COVID-19通不過這三個靶標,圍追堵截完全徹底地消滅病毒,預期抗COVID-19療效可達100%。

 

這是一款專為COVID-19量身定制的藥物。

僅以抑制RdRp的抑制劑為例,同是核苷酸類藥物,閻家麒教授篩選并進行結構優化的一種化合物,抑制RdRp的效果是瑞德西韋的3倍以上。

尤其是阻斷病毒S蛋白-ACE2,采用一種來源于中藥的化合物,進行結構修飾,它可以精準阻斷病毒S蛋白的TYR436、TYR491與ACE2的GLN42、ASP38之間的氫鍵連接。導致病毒S蛋白這把鑰匙打不開受體ACE2這把鎖,進入不了宿主細胞。此一作用相當于疫苗,疫苗研發永遠追不上病毒變異的速度。化學藥物則不然,不管病毒如何變異,格殺勿論。

三個化合物作用于三個靶標,彼此協同,讓病毒無從逃脫。

COVID-19肆虐以來,世界各國倉促迎戰,苦于“無藥可醫”只得“老藥新用”,諸如羥氯喹、阿比多爾、達蘆那韋等等,就算是療效僅為68%的瑞德西韋也是老藥(治療埃博拉病毒出血熱藥物),沒有一個是專門治療COVID-19肺炎的藥物。連美國總統特朗普也在吃羥氯喹這種副作用很大的藥物。

當今世界遭遇人類歷史上空前的瘟疫劫難,我們面對的是一個變異了的病毒,它的特殊基因決定了它不會輕易從地球上消失,未來的幾十年它將會與人類共存,不斷吞噬人類的生命。

今后的人類可能只分為兩種:帶毒的和不帶毒的。帶毒的又分為“無癥狀感染者”和“有癥狀感染者”。 不帶毒的使用疫苗或S蛋白-ACE2阻斷劑以預防感染。有癥狀和無癥狀感染者體內必有病毒存在,仍有傳染性,需使用RdRp抑制劑和Mpro抑制劑,殺滅尚存體內的病毒。在抗疫措施中疫苗即使管用,但是有機會注射疫苗的人群畢竟有限,一旦病例確診還需有效的藥物治療。另外,“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”都無需注射,尤其是可用于預防感染的S蛋白-ACE2阻斷劑等都是口服制劑,給藥方式簡單。

COVID-19正在改變世界格局和人們的生活方式,也同時成為了政治博弈的焦點。美國以先進的基因技術,首先制出了COVID-19的RNA疫苗,目前開始了臨床試驗,美國洋洋得意了一把,但是,美國依然沒有搞出來抗COVID-19的藥物。我們中國的疫苗也在研發中,有望半年左右完成,但是也沒有抗COVID-19的藥物。迄今,世界上還沒有一個真正的抗COVID-19的藥物。試想,如果一個國家既擁有疫苗又擁有藥物,在國際舞臺是那將是怎樣的話語權?

這個空白閻家麒教授團隊把它填補上了,專為治療COVID-19肺炎的“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”應時而生!這將是抗擊COVID-19的利器,是世界首創。

閻家麒教授于17年前在北京開始抗SARS-CoV藥物研究,用了近三年時間,進行先導化合物的篩選、合成、靶點確定,再進行臨床前抗病毒試驗,獲得全面準確的實驗數據。2020年新年伊始,COVID-19突然登場了,依據COVID-19變異的4個氨基酸,重新調整補充完善化合物分子對接方式,研制出“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”,接下來就是最后一段路:進行臨床試驗。

人類與COVID-19的斗爭將是一場持久戰。“組合拳式三靶標抗COVID-19新藥”無疑是一個制勝法寶。

 

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